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南开大学现代远程教育学院考试卷

2022年度春季学期期末(2022.9）《药物设计学》

主讲教师： 李月明

学习中心：____________________________ 专业：_______________________

姓 名：_________________ 学 号：_______________ 成绩：___________

一 、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。

1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计

2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其作用靶点、临床用途及副作用。

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果

6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰的常用方法。

8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及临床用途。

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果

6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰的常用方法。

9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方式，并指出其临床用途及注意事项。

10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。

11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。

12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与靶标的作用关系及其主要的临床用途。

13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与靶标的作用关系及其主要的临床用途。

14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。南开答案请进：

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果

6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰的常用方法。

15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。

16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片段的药物设计。

17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。

18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。

19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。

20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。

二、论文写作要求

论文题目应为授课教师指定题目，论文要层次清晰、论点清楚、论据准确；

论文写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与论文有关资料，含有一定案例，参考一定文献资料。

三、论文写作格式要求：

论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；

正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；

论文字数要控制在2000－2500字；

论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。

四、论文提交注意事项：

1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果

6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

硝苯地平的开发过程：

硝苯地平的开发始于20世纪60年代。当时，科研人员正在寻找一种能够扩张血管的药物，以治疗高血压和心绞痛。经过大量的筛选和研究，他们发现硝苯地平具有这种作用。随后，对其进行了深入的研究和开发，最终成功开发出这种药物。

硝苯地平的构效关系：

硝苯地平的构效关系主要体现在其化学结构上。硝苯地平是一种钙通道拮抗剂，其化学结构中的二氢吡啶环能够与钙通道上的电压依赖性结合位点相互作用，从而阻止钙离子进入细胞内。这种相互作用导致细胞内钙离子浓度降低，引起血管舒张和心肌松弛等生理效应。此外，硝苯地平的烷基侧链也是其构效关系的重要组成部分，它能够与细胞膜上的脂质分子相互作用，增加药物的脂溶性和细胞膜穿透能力。

硝苯地平的制备工艺：

硝苯地平的制备工艺主要包括以下步骤：

1. 合成二氢吡啶环：以苯乙腈为原料，经过一系列反应生成二氢吡啶环。
2. 烷基化反应：将二氢吡啶环与硝基化合物进行烷基化反应，生成硝苯地平。
3. 提纯和结晶：通过提纯和结晶等步骤，得到纯度较高的硝苯地平。
4. 质量检测：对硝苯地平进行质量检测，确保其质量符合标准。

硝苯地平的临床用途：

硝苯地平主要用于治疗高血压和心绞痛等疾病。它能够扩张血管、降低血压、减少心肌耗氧量、增加心肌供血等作用，从而缓解心绞痛的症状。此外，硝苯地平还用于治疗心律失常、心力衰竭和心肌梗塞等疾病。在临床应用中，硝苯地平主要通过口服给药，剂量根据病情和个体差异进行调整。

总的来说，硝苯地平是一种具有重要临床意义的药物，其开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途都值得深入研究和了解。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰的常用方法。

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